Dal partenio un nuovo trattamento della leucemia

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I ricercatori dell’Università di Birmingham hanno scoperto come trasformare un composto di un comune fiore selvatico chiamato Partenio in un nuovo trattamento per la leucemia. Il team ha trovato un modo per estrarre la sostanza presente in natura, chiamata partenolide, dalle foglie della pianta e modificarla in modo da poter distruggere le cellule di leucemia linfatica cronica (CLL), una forma comune di leucemia che colpisce in genere le persone anziane. John Fossey, della facoltà di chimica dell’Università, afferma: “Questa ricerca è importante non solo perché abbiamo mostrato un modo di produrre partenolide che potrebbe renderlo molto più accessibile ai ricercatori, ma anche perché siamo stati in grado di migliorare la sua” “proprietà in modo simili ai farmaci”, per uccidere le cellule tumorali … È una chiara dimostrazione che il partenolide ha il potenziale per progredire dall’aiuola alla sperimentazione clinica “.

Sono necessari nuovi trattamenti per la leucemia linfatica cronica

La CLL è la forma più comune di leucemia negli adulti, con oltre 3.000 persone diagnosticate ogni anno nel Regno Unito. Il suo decorso clinico è variabile e va da una malattia indolente e stabile a una malattia in rapido progresso che richiede un intervento immediato. I tassi di risposta al trattamento dipendono fortemente dai cambiamenti genetici, compresi quelli che interrompono i geni di risposta al danno del DNA (DDR) ATM e p53. I tumori che hanno o sviluppano un difetto DDR sono refrattari agli agenti chemioterapici perché non possono indurre l’apoptosi in risposta al danno al DNA causato dalla terapia. Ciò significa che questi tumori non possono essere trattati con le solite chemioterapie dannose per il DNA. Inoltre, la maggior parte dei pazienti con CLL ha più di 60 anni e spesso sono pazienti che hanno anche altre malattie che controindicano l’uso di approcci chemioterapici aggressivi.

Ciò evidenzia la necessità di sviluppare terapie alternative, meno aggressive, per il trattamento della leucemia linfatica cronica“, scrivono Fossey e colleghi.

Informazioni sul Partenio

Il partenio è una pianta dall’odore intenso, simile alla camomilla, che cresce su strade, deserti e giardini nel Regno Unito. È comunemente venduto nei negozi di alimenti naturali come rimedio per vari disturbi. Come suggerisce il nome, è stato principalmente usato come trattamento per la febbre, ma anche per altri disturbi come psoriasi, dermatite, allergie, artrite, asma, artrite reumatoide, mal di denti, punture di insetti, acufene, nausea, vomito, vertigini, problemi digestivi, infertilità e problemi con le mestruazioni e il parto. È una pianta usata nella medicina tradizionale a base di erbe che risale agli antichi greci e ai primi erboristi europei. Ora è ampiamente coltivata in grandi regioni del mondo e la sua importanza come agente medicinale sta crescendo in modo significativo, poichè sempre più ricercatori riferiscono sui suoi effetti terapeutici. La pianta contiene una vasta gamma di sostanze naturali e agenti attivi che includono uno o più lattoni sesquiterpenici, incluso il partenolide.

Le proprietà anticancro del composto partenolide sono state identificate dagli scienziati diversi anni fa.

Creare un trattamento efficace

Ora, Fossey e colleghi non solo hanno sviluppato un modo per produrre il composto direttamente dal Partenio, ma lo hanno anche modificato per produrre vari composti che sono efficaci nell’uccidere le cellule tumorali in laboratorio. Le proprietà che possiedono questi composti mostrano molte più promesse dei farmaci candidati per l’uso in clinica. Il protocollo del team per la coltivazione, l’estrazione del partenolide dal Partenio è descritto nella rivista MedChemComm.

I ricercatori hanno usato metodi sia consolidati che modificati per preparare derivati ​​del partenolide aggiungendo ammine primarie o secondarie al composto. Le proprietà farmacologiche di questi derivati ​​sono state calcolate e quindi selezionate per l’attività anti-leucemica contro la linea cellulare refrattaria MEC1 CLL.

Una cascata di screening ha identificato i composti più attivi e le loro proprietà, il che ha portato all’identificazione di un nuovo composto con buona attività anti-CLL e minori inconvenienti rispetto ad alcuni dei principali composti riportati in letteratura. Il composto è risultato anche efficace contro le malattie resistenti ai farmaci.

Il composto sembra uccidere le cellule tumorali aumentando i livelli di specie reattive dell’ossigeno (ROS). Queste molecole di ROS instabili sono già presenti ad alti livelli nelle cellule tumorali, ma il partenolide aumenta questi livelli a un punto critico, causando la morte delle cellule tumorali.

Lo studio è stato uno sforzo multidisciplinare, che ha riunito ricercatori dell’Istituto universitario per la ricerca sul cancro e studi genomici, la School of Chemistry e le società per la scoperta di farmaci, Sygnature Discovery e Apconix. La ricerca è stata avviata da Angelo Agathanggelou (Institute of Cancer and Genomic Studies), che sta esplorando nuovi modi per curare la leucemia linfatica cronica.

“Esistono diversi trattamenti efficaci per la leucemia linfatica cronica, ma dopo un po’ la malattia in alcuni pazienti diventa resistente”, afferma Agathanggelou.

“Eravamo interessati a scoprire di più sul potenziale del partenolide. Con l’esperienza dei colleghi della School of Chemistry siamo stati in grado di dimostrare che questo composto mostra una vera promessa e potrebbe fornire opzioni di trattamento alternative ai pazienti con la leucemia linfatica cronica“, conclude il ricercatore.

Fonte, Med Chem Comms